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Crème au clotrimazole à 1 % p/p

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Découvrez comment nous avons amélioré la perméation, la solubilité et les performances antifongiques.

Justification de l'étude et de la solution

L'efficacité des formulations antifongiques topiques dépend fondamentalement de la capacité du principe actif à pénétrer la couche cornée et à atteindre des concentrations thérapeutiques sur le site de l'infection. Pourtant, les formulations classiques rencontrent souvent des difficultés pour surmonter efficacement cette barrière, en particulier lorsqu'il s'agit d'administrer des composés lipophiles tels que le clotrimazole. Le clotrimazole est un antifongique à large spectre largement utilisé, indiqué pour le traitement des infections dermatophytes et de la candidose. Cependant, sa faible solubilité aqueuse et sa pénétration limitée à travers la couche cornée peuvent limiter l'administration du médicament au site cible, ce qui peut avoir un impact sur les performances thérapeutiques.

L'amélioration de la perméation dermique représente une stratégie clé pour améliorer l'administration topique d'agents antifongiques lipophiles. Pour explorer cette approche, le centre technique pharmaceutique (PTC) de l'IMCD à Mumbai a développé et évalué une série de formulations de crèmes topiques conçues pour améliorer la libération et la pénétration cutanée du clotrimazole. L'objectif de cette étude était d'étudier l'effet de la composition de la formulation sur la libération et la perméabilité du clotrimazole à partir d'une formulation de crème à 1 % p/p.

Une série de formulations ont été développées et comparées à une crème de clotrimazole commercialisée à l'aide de tests de libération in vitro (IVRT). L'étude a évalué l'impact de différentes approches de formulation sur la libération et la perméabilité du clotrimazole afin d'identifier des stratégies visant à améliorer l'administration dermique et potentiellement les performances antifongiques topiques .

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Marché cible

Ce concept de formulation est parfaitement adapté pour  :
  • Crèmes et lotions antifongiques topiques
  • Produits dermatologiques sur ordonnance et en vente libre
  • Formulateurs recherchant une administration améliorée d'API peu solubles
  • Entreprises développant des produits topiques différenciés pour les infections fongiques de la peau
  • Fabricants souhaitant améliorer les performances topiques tout en préservant la flexibilité de la formulation

Avantages pour le formulateur

L'incorporation d'un agent améliorant la solubilité et la perméabilité dans les formulations de crème au clotrimazole a entraîné plusieurs avantages en termes de performance :
  • Amélioration de la libération du clotrimazole
  • Amélioration de l'administration du médicament dépendante de la concentration
    • Performances comparables à celles du produit commercialisé à de faibles niveaux d'inclusion (1,5 %)
    • Augmentation significative des taux de libération à des concentrations plus élevées
    • Potentiel d'amélioration de la disponibilité des médicaments sur le site d'action
    • Large latitude de formulation , avec une efficacité démontrée à des niveaux d'inclusion de 1,5 % à 10 % p/p

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